রেমডেসিভির ইন্টারমিডিয়েট 99.5% GS-441524 পাউডার কার্যকরভাবে ক্যাট FIP CAS 1191237-69-0 বাধা দেয়
পণ্যের বর্ণনা
রেমডেসিভির (RDV) হল সবচেয়ে সহজলভ্য ইউএস ফুড অ্যান্ড ড্রাগ অ্যাডমিনিস্ট্রেশন (FDA)-এর অনুমোদিত ওষুধ যা COVID-19-এর চিকিৎসার জন্য।যাইহোক, RDV শিরাপথ ব্যবহার করার সাহায্যে সহজে গ্রহণ করতে পারে এবং মৌখিক অ্যান্টিভাইরালগুলির জন্য একটি জরুরি বৈজ্ঞানিক চাহিদা থাকতে পারে।তাৎপর্যপূর্ণ প্রমাণ দেখায় যে RDV-এর চিকিৎসা ফলাফলের মধ্যে নিউক্লিওসাইড GS-441524 নির্ধারণের কার্যকারিতা অনেকাংশে অবমূল্যায়ন করা হবে।আমরা মৌখিক ওষুধ হিসাবে RDV এবং প্রধানত GS-441524-এর ক্ষমতা দেখার জন্য ইন ভিট্রো এবং ইন ভিভো ড্রাগ মেটাবলিজম এবং ফার্মাকোকিনেটিক্স (DMPK) মূল্যায়ন সম্পন্ন করেছি।আমাদের ইন ভিট্রো মূল্যায়নে, RDV মানব লিভারের মাইক্রোসোমগুলিতে (HLMs, t1/2 = ∼ 1 মিনিট) নিষেধাজ্ঞামূলকভাবে কম ভারসাম্য প্রদর্শন করেছে, যার নম্বর এক সিওয়াইপি-মধ্যস্থ বিপাক হল ফসফরামিডেট ময়েটিতে সম্ভাব্য মনো-অক্সিডেশন।এই বিবৃতিটি RDV-এর মৌখিক ব্যবহারের ক্ষমতার সাথে খারাপভাবে সারিবদ্ধ, যদিও কোবিসিস্ট্যাটের উপস্থিতির মধ্যে, মাইক্রোসোমাল ভারসাম্য এনজাইম কোফ্যাক্টর NADPH ছাড়া আবিষ্কৃত পরিমাণে প্রশংসনীয়ভাবে বৃদ্ধি পেয়েছে।বিপরীতভাবে, GS-441524 মানব প্লাজমা এবং HLM-তে প্রথম-রেট বিপাকীয় ভারসাম্য নিশ্চিত করেছে।একইভাবে CD-1 ইঁদুরের ভিভো গবেষণায়, GS-441524 57% এর ইতিবাচক মৌখিক জৈব উপলভ্যতা প্রদর্শন করেছে।গুরুত্বপূর্ণভাবে, GS-441524 ইঁদুরের প্লাজমা এবং ফুসফুসের মধ্যে যথেষ্ট পরিমাণে ওষুধের প্রচার তৈরি করেছে এবং সঠিকভাবে এনার্জেটিক ট্রাইফসফেটে রূপান্তরিত হয়েছে, পরামর্শ দেয় যে এটি COVID-19-এর চিকিৎসার জন্য একটি প্রতিশ্রুতিশীল মৌখিক অ্যান্টিভাইরাল ওষুধ হতে পারে।
চেহারা | সাদা পাউডার |
জিএস স্ট্যান্ডার্ড | 99.5% মিনিট |
সিএএস | 1191237-69-0 |
ব্যবহার এবং গবেষণা
যেহেতু FIP সাধারণত প্রাণঘাতী এবং কোনো অনুমোদিত প্রতিকার উপলব্ধ নেই, তাই GS-441524 কালোবাজারে অফার করা হয়েছে এবং কুকুরছানা মালিকরা আক্রান্ত বিড়ালদের মোকাবেলা করার জন্য ব্যবহার করেছে, যদিও গিলিয়েড সায়েন্সেস ওষুধের লাইসেন্স দিতে অস্বীকার করেছে। পশুচিকিৎসা ব্যবহারের জন্য।এই কারণের জন্য এর কার্যকারিতা একাধিক পরীক্ষায়, একত্রে শৃঙ্খলা ট্রায়ালের সাথে, বা এমনকি মাল্টিসিস্টেমিক বা স্নায়বিক জড়িত ব্যক্তিদের সাথে বৃহত্তর জটিল ধরণের FIP-তেও চূড়ান্তভাবে প্রমাণিত হয়েছে।
GS-441524 মোবাইলুলার সাবকালচারে SARS-CoV-2 এর বিপরীতে রেমডেসিভিরের মতো বা শক্তিশালী উভয়ই, কিছু গবেষক যুক্তি দিয়েছিলেন যে COVID-19-এর প্রতিকারের জন্য GS-441524 রেমডেসিভিরের চেয়ে বেশি হতে পারে। নির্দিষ্ট সুবিধাগুলি সহজে অন্তর্ভুক্ত করে সংশ্লেষণের, কিডনি এবং হেপাটোটক্সিসিটি হ্রাস, মৌখিক প্রসবের ক্ষমতা ছাড়াও (যা ভয়ানক হেপাটিক ভারসাম্য এবং প্রাথমিকভাবে বিপাক বাদ দেওয়ার কারণে রেমডেসিভির থেকে বাদ পড়ে)।পাবলিক ফিটনেস অ্যাডভোকেসি গ্রুপ, পাবলিক সিটিজেন, একটি খোলা চিঠিতে ডিএইচএইচএস এবং গিলিয়েডকে কোভিড-১৯ এর প্রতিকারের জন্য GS-441524 বিশ্লেষণ করার পরামর্শ দিয়েছে, পরামর্শ দিয়েছে যে GILEAD এখন আর উচ্চ ভ্রু জিনিসপত্রের আয়ুষ্কালের সাথে যুক্ত অর্থনৈতিক কারণে তা করছে না। রেমডেসিভির।SARS-CoV-2 এর বিপরীতে সরাসরি কার্যকারিতা COVID-19-এর মাউস সংস্করণে প্রমাণিত হয়েছে।GS-441524-এর একটি ডিউটেরিয়াম পরিবর্তিত মডেল তৈরি করা হয়েছে এবং উহান ইনস্টিটিউট অফ ভাইরোলজির ব্যক্তিদের সাথে একত্রিত গ্রুপের মাধ্যমে প্রতিটি মোবাইলুলার সাবকালচার এবং মাউস ফ্যাশনে প্রাক-চিকিৎসা কার্যকারিতা প্রমাণ করেছে।