উচ্চ বিশুদ্ধতা 99.5% রেমডেসিভির ইন্টারমিডিয়েট GS-441524 পাউডার
পণ্যের বর্ণনা
রেমডেসিভির (RDV) হল সবচেয়ে সহজলভ্য ইউএস ফুড অ্যান্ড ড্রাগ অ্যাডমিনিস্ট্রেশন (FDA)-এর অনুমোদিত ওষুধ যা COVID-19-এর চিকিৎসার জন্য।যাইহোক, RDV শিরাপথ ব্যবহার করার সাহায্যে সহজে গ্রহণ করতে পারে এবং মৌখিক অ্যান্টিভাইরালগুলির জন্য একটি জরুরি বৈজ্ঞানিক চাহিদা থাকতে পারে।উল্লেখযোগ্য প্রমাণ দেখায় যে RDV-এর চিকিৎসা ফলাফলের মধ্যে নিউক্লিওসাইড GS-441524 নির্ধারণের কার্যকারিতা অনেকাংশে অবমূল্যায়ন করা হবে।আমরা মৌখিক ওষুধ হিসেবে RDV এবং প্রধানত GS-441524-এর ক্ষমতা দেখার জন্য ইন ভিট্রো এবং ইন ভিভো ড্রাগ মেটাবলিজম এবং ফার্মাকোকিনেটিক্স (DMPK) মূল্যায়ন সম্পন্ন করেছি।আমাদের ইন ভিট্রো মূল্যায়নে, RDV মানব লিভারের মাইক্রোসোমগুলিতে (HLMs, t1/2 = ∼ 1 মিনিট) নিষেধাজ্ঞামূলকভাবে কম ভারসাম্য প্রদর্শন করেছে, যার নম্বর এক সিওয়াইপি-মধ্যস্থ বিপাক হল ফসফরামিডেট ময়েটিতে সম্ভাব্য মনো-অক্সিডেশন।এই বিবৃতিটি RDV-এর মৌখিক ব্যবহারের যে কোনও ক্ষমতার সাথে খারাপভাবে সারিবদ্ধ, যদিও কোবিসিস্ট্যাটের উপস্থিতির মধ্যে, মাইক্রোসোমাল ভারসাম্য এনজাইম কোফ্যাক্টর NADPH ছাড়া আবিষ্কৃত পরিমাণে প্রশংসনীয়ভাবে বৃদ্ধি পেয়েছে।বিপরীতভাবে, GS-441524 মানব প্লাজমা এবং HLM-তে প্রথম-রেট বিপাকীয় ভারসাম্য নিশ্চিত করেছে।একইভাবে CD-1 ইঁদুরের ভিভো গবেষণায়, GS-441524 57% এর ইতিবাচক মৌখিক জৈব উপলভ্যতা প্রদর্শন করেছে।গুরুত্বপূর্ণভাবে, GS-441524 ইঁদুরের প্লাজমা এবং ফুসফুসের মধ্যে যথেষ্ট পরিমাণে ওষুধের প্রচার তৈরি করেছে এবং সঠিকভাবে এনার্জেটিক ট্রাইফসফেটে রূপান্তরিত হয়েছে, পরামর্শ দিচ্ছে যে এটি COVID-19-এর চিকিৎসার জন্য একটি প্রতিশ্রুতিশীল মৌখিক অ্যান্টিভাইরাল ওষুধ হতে পারে।
| চেহারা | সাদা পাউডার |
| জিএস স্ট্যান্ডার্ড | 99.5% মিনিট |
| সিএএস | 1191237-69-0 |
ব্যবহার এবং গবেষণা
যেহেতু FIP সাধারণত প্রাণঘাতী এবং কোনো অনুমোদিত প্রতিকার উপলব্ধ নেই, তাই GS-441524 কালোবাজারে অফার করা হয়েছে এবং কুকুরছানা মালিকরা আক্রান্ত বিড়ালদের মোকাবেলা করার জন্য ব্যবহার করেছে, যদিও গিলিয়েড সায়েন্সেস ওষুধের লাইসেন্স দিতে অস্বীকার করেছে। পশুচিকিৎসা ব্যবহারের জন্য।এই কারণের জন্য এর কার্যকারিতা একাধিক পরীক্ষায়, একত্রে শৃঙ্খলা ট্রায়ালের সাথে, এমনকি মাল্টিসিস্টেমিক বা স্নায়বিক জড়িত ব্যক্তিদের সাথে বৃহত্তর জটিল ধরণের FIP-তেও চূড়ান্তভাবে প্রমাণিত হয়েছে।
ফার্মাকোডাইনামিক্স
GS-441524 নিউক্লিওসাইডকে নিউক্লিওসাইড কিনেসেস (সম্ভবত অ্যাডেনোসিন কিনেস (ADK) ব্যবহার করার সাহায্যে ফসফরিলেট করা হয়, এটি হল সেই এনজাইম যা কাঠামোগতভাবে তুলনীয় রিবাভাইরিনকে ফসফরিলেট করে, যার পরে আরও একবার ফসফরিলেট করা হয় নিউক্লিওসাইড-কেনসাইড ব্যবহার করার সাহায্যে। অনলস নিউক্লিওটাইড ট্রাইফসফেট আকারে।GS-441524, GS-443902-এর ট্রাইফসফেটও একইভাবে রেমডেসিভির ব্যবহারের সাহায্যে উত্পন্ন বায়োঅ্যাকটিভ অ্যান্টি-ভাইরাল এজেন্ট, তবে পরবর্তী সময়ে একটি অসাধারণ জৈব রাসায়নিক প্রক্রিয়া ব্যবহারের সাহায্যে তৈরি হয়।
কর্ম প্রক্রিয়া
GS-441524-এর অন্তঃকোষীয় ট্রিপল-ফসফোরিলেশন এর এনার্জেটিক 1'-সায়ানো-প্রতিস্থাপিত অ্যাডেনোসিন ট্রাইফসফেট অ্যানালগ তৈরি করে, যা অবিলম্বে ভাইরাল আরএনএ প্রতিলিপিকে ব্যাহত করে যাতে অন্তঃসত্ত্বা এনটিপি-র সাথে প্রতিদ্বন্দ্বিতা করার সাহায্যে ট্রাইগ্যার টাইম-এ ন্যাসেন্ট ট্রাই-স্ক্রিপ্টে অন্তর্ভুক্ত করা যায়। RNA-গঠিত RNA পলিমারেজের।
